【常用筛选成套试剂】如需别的筛选系统 请联系。

【工作原理】

人类基因不到4万个，与其它动物的相似性高。比如、人特有但老鼠没有的基因只有3 百个左右。很明显，生物多样性是由基因表达的差异造就。基因表达的调控涉及生命科学的方方面面，并与生命体的生老病死息息相关。

基因表达是从转录调节开始的。转录调节可以测定细胞表面配体/ 受体结合、细胞内信号分子磷酸化，以及信号分子核移等，但信号分子的活化最后都要落实到是否有相应的基因表达。因此，中间信号分子检测的说服性不如直接测定转录因子（TF ）与基因启动子的结合。

异常转录因子活性与许多疾病有关，差不多每种癌症细胞都可以找到一种或多种转录因子活性异常。异常的转录因子与成癌已经癌细胞的存活有关。阻断异常基因转录的抑制剂与竞争剂是寻找癌症治疗药物的热点领域。例如，针对信号分子BCR-ABL的 伊马替尼（Imatinib、Gleevec、STI-571、CGP57148B）达沙替尼（Dasatinib）以及尼罗替尼（nilotinib）。这些药物用于治疗慢性粒细胞性白血病的效果非常显著，8 年生存率近乎正常人群。

转录抑制剂可能通过以下几种方式发挥作用：

1 ）作用于信号通路的中间信号蛋白：阻止磷酸化反应、多聚体形成、或核转运。
2 ）直接与启动子调控序列结合，阻止转录因子与DNA的结合。
3 ）直接与转录因子结合，阻止转录因子与启动子调控序列结合。
4 ）与一种转录因子结合，阻止与其它转录因子的相互反应。
5 ）与转录因子多聚体复合物的非转录因子蛋白结合，使复合物丧失调节功能。
5 ）通过改变DNA 的高级结构阻止转录的发生。

微奥基因 提供多种已经建立的转录因子抑制剂筛选系统。如果抑制剂分子是直接或间接与蛋白或目标DNA结合。用户只需在结合反应体系中加入抑制剂分子，经与同时进行的对照比较，就可确定其抑制效果。

图2与3 显示两种转录因子抑制剂的筛选结果。图2显示所用的化合物对转录因子与DNA的结合没有明显抑制作用，图3显示所用的化合物有抑制转录因子与DNA结合。泳道1与2为阴与阳性对照，3-5为筛选化合物泳道，6为突变探针竞争，7为特异性竞争探针。

【成套筛选试剂盒成分】